Acetyl GLP-1+GIP 5mg

Acetyl GLP-1+GIP 5mg

CAS: 910463-68-2

Wzór Cząsteczkowy: C187H291N45059

Masa Cząsteczkowa: 4113.64 g/mol

Nazwa Chemiczna: Tirzepatide/Tirzepatyd

UNII: 53AXN4NNHX 

ChEMBL: CHEMBL3986729

Czym jest Acetyl GLP-1+GIP

Acetyl GLP-1+GIP to kombinacja dwóch hormonów inkretynowych – Glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1) i Żołądkowego inhibitora peptydowego (GIP).

Opracowanie tego połączenia, przypisuje się firmie farmaceutycznej Novo Nordisk, która wprowadziła lek o nazwie tirzepatyd (Mounjaro) łączący działanie GLP-1 i GIP.

Mechanizm działania Acetyl GLP-1+GIP

Po podaniu Acetyl GLP-1 aktywuje receptory GLP-1 (GLP-1R), które są sprzężone z białkami G i znajdują się głównie w trzustce, mózgu i przewodzie pokarmowym. Po związaniu z receptorami, GLP-1 aktywuje szereg ścieżek sygnalizacyjnych, które prowadzą do wzrostu wydzielania insuliny, hamowania wydzielania glukagonu oraz opóźniania opróżniania żołądka.

Z kolei GIP działa poprzez receptory GIPR, które również sprzężone są z białkami G i znajdują się w trzustce oraz tkankach obwodowych. Aktywacja receptorów GIP prowadzi do zwiększenia wydzielania insuliny oraz poprawy wrażliwości na insulinę, a także do modulacji metabolizmu tłuszczów.

Zastosowania Acetyl GLP-1+GIP:

- Zmniejszenie poziomu cukru we krwi i leczenie insulinooporności

GLP-1 oraz GIP, pełnią kluczowe role w regulacji poziomu glukozy we krwi.

GLP-1 stymuluje wydzielanie insuliny z trzustki po spożyciu pokarmu, jednocześnie hamując wydzielanie glukagonu, co prowadzi do obniżenia poziomu glukozy we krwi.

Z kolei GIP również zwiększa wydzielanie insuliny w odpowiedzi na wzrost poziomu glukozy, dodatkowo poprawiając wrażliwość na insulinę w tkankach obwodowych, co jest istotne w prewencji i leczeniu insulinooporności. 

- Modulacja motoryki żołądka

Oba peptydy wpływają na motorykę żołądka, jednak to GLP-1 jest szczególnie skuteczny w opóźnianiu opróżniania żołądka.

To działanie prowadzi do dłuższego uczucia sytości po posiłkach, co może pomagać w kontrolowaniu apetytu i spożycia kalorii.

- Zmiejszenie apetytu i kontrola masy ciała

GLP-1 może działać na receptory w mózgu, zmniejszając uczucie głodu i przyczyniając się do redukcji masy ciała. 

GIP, poprzez swoje działanie na metabolizm tłuszczów, wpływa na zmniejszenie ilości tkanki tłuszczowej, co również sprzyja kontroli masy ciała.

Kombinacja tych hormonów w preparatach leczniczych skutkuje skuteczniejszym zarządzaniem wagą, co jest szczególnie ważne w leczeniu otyłości i cukrzycy typu 2.

- Działanie kardioprotekcyjne

GLP-1 i GIP wykazują korzystny wpływ na układ sercowo-naczyniowy.

GLP-1 może obniżać ciśnienie krwi oraz poprawiać funkcję śródbłonka, a GIP, dzięki swojemu działaniu przeciwzapalnemu, może wspierać zdrowie naczyń krwionośnych.

Wspólne działanie tych hormonów może redukować ryzyko chorób sercowo-naczyniowych.

- Poprawa profilu lipidowego

GIP odgrywa rolę w regulacji metabolizmu tłuszczów, wpływając na adipocyty (komórki tłuszczowe) i zmniejszając nadmierne gromadzenie się tłuszczu.

To działanie, w połączeniu z wpływem GLP-1 na poprawę lipidogramu, może prowadzić do obniżenia poziomu cholesterolu i trójglicerydów, co sprzyja zdrowiu metabolicznemu.

- Potencjalne wsparcie w chorobach neurodegeneracyjnych

GLP-1 wykazuje potencjalne działanie neuroprotekcyjne, co może być korzystne w kontekście chorób neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Alzheimera.

Badania sugerują, że GLP-1 może zmniejszać poziom akumulacji, neurotoksycznego, fosforylowanego białka tau podczas rozwoju, jak i już obecnej choroby Alzheimera, wpływać na poprawę funkcji poznawczych i ochronę neuronów przed degeneracją.

- Zmniejszenie stanu zapalnego

Oba peptydy wykazują działanie przeciwzapalne. GLP-1 może redukować poziom markerów zapalnych, takich jak CRP (białko C-reaktywne), co może przyczyniać się do zmniejszenia ogólnego stanu zapalnego w organizmie.

- Wsparcie zdrowia wątroby

GLP-1 i GIP mogą wpływać korzystnie na zdrowie wątroby, redukując akumulację tłuszczu w wątrobie oraz zmniejszając ryzyko niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby (NAFLD). Może to być szczególnie ważne dla pacjentów z otyłością i cukrzycą typu 2.

- Usprawnienie pracy trzustki

Oprócz stymulacji wydzielania insuliny, GLP-1 może sprzyjać regeneracji komórek beta trzustki, które są odpowiedzialne za produkcję insuliny. GIP może również modulować funkcję komórek beta, wspierając długoterminową poprawę funkcji wydzielniczej insuliny.

Zastosowanie kliniczne

W badaniu SURPASS-2 z 2021 roku, oceniano skuteczność i bezpieczeństwo tirzepatydu w porównaniu z semaglutydem u 1879 pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy nie osiągnęli odpowiedniej kontroli glikemii przy stosowaniu metforminy. Było to randomizowane, otwarte badanie kliniczne III fazy, trwające 40 tygodni. Pacjenci zostali losowo przypisani do grup otrzymujących tirzepatyd w dawkach 5 mg, 10 mg lub 15 mg, lub semaglutyd 1 mg, podawany raz w tygodniu. Wyniki pokazały, że tirzepatyd obniżył poziom HbA1c średnio o 2,0% (5 mg), 2,2% (10 mg) i 2,3% (15 mg), co przewyższyło redukcję o 1,9% uzyskaną przez semaglutyd. Co więcej, pacjenci stosujący tirzepatyd stracili średnio od 7,6 kg (5 mg) do 11,2 kg (15 mg), w porównaniu z 5,7 kg w grupie semaglutydu. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmowały nudności, biegunkę i wymioty, które częściej występowały u pacjentów stosujących tirzepatyd.

W kolejnym badaniu, SURMOUNT-1 z roku 2022, oceniano wpływ tirzepatydu na redukcję masy ciała u 2539 dorosłych osób z otyłością lub nadwagą, ale bez cukrzycy. Było to randomizowane, podwójnie zaślepione, placebo-kontrolowane badanie kliniczne III fazy, trwające 72 tygodnie. Uczestnicy otrzymywali tirzepatyd w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg lub placebo. Wyniki wykazały, że pacjenci przyjmujący tirzepatyd doświadczyli znacznej utraty masy ciała: 15% (5 mg), 19,5% (10 mg) i 20,9% (15 mg) początkowej masy ciała, w porównaniu z jedynie 3,1% w grupie placebo. U osób przyjmujących najwyższą dawkę tirzepatydu średnia utrata masy wyniosła około 24 kg. Dodatkowo odnotowano poprawę parametrów metabolicznych, takich jak obniżenie ciśnienia krwi, zmniejszenie obwodu talii i poprawa profilu lipidowego.

Wnioski z badań sugerują, że tirzepatyd jest bardzo skuteczny w kontroli poziomu cukru we krwi u osób z cukrzycą typu 2 oraz w znaczącej redukcji masy ciała zarówno u pacjentów z cukrzycą, jak i z otyłością. Może być użyteczny nie tylko w leczeniu cukrzycy, ale także jako terapia redukcji masy ciała u osób z nadwagą lub otyłością. Tirzepatyd wykazał także pozytywny wpływ na parametry metaboliczne, takie jak ciśnienie krwi i profil lipidowy.

Działanie synergistyczne

Połączenie Acetyl GLP-1 i GIP w jednym preparacie ma na celu wykorzystanie synergii tych dwóch hormonów w kontrolowaniu poziomu glukozy we krwi oraz masy ciała. GLP-1, poprzez swoje działanie na receptory w trzustce, mózgu i przewodzie pokarmowym, skutecznie redukuje poziom glukozy we krwi i zmniejsza uczucie głodu. Z kolei GIP, poprzez stymulację wydzielania insuliny i działanie na metabolizm tłuszczów, wspiera kontrolę poziomu glukozy oraz pomaga w redukcji tkanki tłuszczowej. Kombinacja tych dwóch peptydów w preparacie Acetyl GLP-1 + GIP 5mg jest wynikiem zaawansowanych badań nad mechanizmami regulacji metabolicznej. Dzięki temu możliwe jest bardziej efektywne zarządzanie poziomem glukozy we krwi i masą ciała, co jest szczególnie istotne w kontekście leczenia otyłości i cukrzycy typu 2. Wspólne działanie tych hormonów prowadzi do znacznych korzyści metabolicznych, poprawy kontroli apetytu oraz ogólnego zdrowia metabolicznego.

Interakcje z innymi lekami

Ważnym aspektem Acetyl-GLP-1 + GIP 5mg, są potencjalne interakcje z innymi lekami. Acetyl GLP-1+GIP może wpływać na czas działania innych substancji, szczególnie tych, które są metabolizowane przez enzymy wątrobowe lub mają wpływ na układ pokarmowy.

Acetyl GLP-1 + GIP

To substancja chemiczna o przeznaczeniu wyłącznie do badań. W trosce o najwyższą jakość i bezpieczeństwo, dla każdej partii produktu, wykonywane są restrykcyjne badania. Produkt dostępny do sprzedaży wyłącznie dla instytucji badawczych, laboratoriów, uczelni tudzież osób prywatnych w celu dokonywania na nim badań. Produkt nie jest suplementem diety, nie jest przeznaczony do spożywania ani zażywania przez ludzi.

W przypadku złego samopoczucia lub działań niepożądanych wynikających z kontaktu z substancją należy sięgnąć po opinie lekarską.

Warunki przechowywania

Produkt należy chronić przed dostępem osób nieletnich oraz dzieci, w suchym, nienasłonecznionym i chłodnym otoczeniu. Preparat wymaga szczelnego, najlepiej oryginalnego opakowania, które uchroni zawartość przed wpływem zewnętrznego środowiska – w tym przed wilgocią.

Produkty dostarczane są w formie sproszkowanej. Do przygotowania roztworu niezbędna jest woda bakteriostatyczna, która znajduje się w zestawie.